Nyheter – For en naturlig antioksidant

I. Innledning

Introduksjon

Hva er helsefordelene med ginkgo biloba-ekstraktpulver (2)

Ginkgo-bladekstrakter et naturlig aktivt stoff utvunnet fra ginkgoblader. Hovedkomponentene er flavonoider og ginkgolaktoner. Det er en spesifikk PAF-reseptorantagonist (platelet-activating factor, platelet-activating factor). Dens farmakologiske aktiviteter inkluderer: forbedring av cerebral sirkulasjon og cellemetabolisme; økning av aktiviteten til røde blodlegemers superoksiddismutase (SOD) og glutationperoksidase (GSH-px), og reduksjon av produksjon av peroksiderte lipider (MDA) i cellemembranen, fjerning av frie radikaler, forebygging av skade på kardiomyocytter og vaskulære endotelceller; selektiv motvirkning av blodplateaggregering, mikrotrombose og lipidmetabolismeforstyrrelser forårsaket av blodplate-PAF; forbedring av koronarsirkulasjonen i hjertet og beskyttelse av iskemisk myokard; økning av deformerbarheten til røde blodlegemer, reduksjon av blodets viskositet og eliminering av mikrosirkulasjonsforstyrrelser; hemming av syntesen av tromboksan (TXA2) og stimulering av frigjøring av prostaglandin PGI2 fra vaskulære endotelceller.

Plantekilde

Ginkgo biloba er bladet til Ginkgo biloba L., en plante i Ginkgo-familien. Ekstraktet (EGB) har en rekke helsefunksjoner og er mye brukt i mat og kosmetikk. Den kjemiske sammensetningen av Ginkgo-blader er svært kompleks, med mer enn 140 forbindelser isolert fra den. Flavonoider og terpenlaktoner er de to viktigste aktive ingrediensene i Ginkgo-blader. I tillegg inneholder den også polyprenol, organiske syrer, polysakkarider, aminosyrer, fenoler og sporstoffer. Ifølge ufullstendig statistikk er den nåværende internasjonale standarden for ginkgo-bladekstrakt EGb761 produsert i henhold til Tysklands Schwabe-patenterte prosess. Det fremstår som et brunt-gult pulver og har en svak duft av ginkgo-blad. Den kjemiske sammensetningen er 24 % flavonoider, 6 % terpenlaktoner, mindre enn 0,0005 % ginkgosyre, 7,0 % proantocyanidiner, 13,0 % karboksylsyrer, 2,0 % katekiner, 20 % ikke-flavonoidglykosider og 4,0 % polymerforbindelser, uorganisk materiale 5,0 %, fuktighetsløsningsmiddel 3,0 %, annet 3,0 %.

Antioksidantegenskaper og mekanisme

Ginkgo-bladekstrakt kan direkte eliminere frie lipidradikaler, lipidperoksidasjonsfrie radikaler, alkanfrie radikaler, etc., og avslutte kjedereaksjonen til frie radikaler. Samtidig kan det også regulere og forbedre aktiviteten til antioksidantenzymer som superoksiddismutase og glutationperoksidase. Antioksidanteffekten til flavonoider i EGB overgår vitaminenes, og det har anti-frie radikalangrepsegenskaper in vitro.

Antioksidanteffektene av ginkgo-ekstrakter ekstrahert med forskjellige metoder er forskjellige, og antioksidanteffektene av råekstrakter og raffinerte produkter er også forskjellige. Ma Xihan et al. fant at petroleumeter-etanol-ekstrakt hadde den sterkeste antioksidanteffekten på rapsolje sammenlignet med ginkgo-bladekstrakter oppnådd med forskjellige tilberedningsmetoder. Antioksidantkapasiteten til det rå ginkgo-bladekstraktet var litt høyere enn det raffinerte ekstraktet. Dette kan skyldes at råekstraktet inneholder andre antioksidantingredienser, som organiske syrer, aminosyrer, tanniner, alkaloider og andre stoffer som har synergistiske effekter.

Tilberedningsmetode

(1) Organisk løsemiddelekstraksjonsmetode For tiden er den mest brukte metoden i inn- og utland den organiske løsemiddelekstraksjonsmetoden. Siden andre organiske løsemidler er giftige eller flyktige, brukes etanol vanligvis som ekstraksjonsmiddel. Eksperimenter av Zhang Yonghong og andre viste at de beste forholdene for å ekstrahere flavonoider fra ginkgoblader er 70 % etanol som ekstraksjonsløsning, ekstraksjonstemperaturen er 90 °C, forholdet mellom fast stoff og væske er 1:20, antall ekstraksjoner er 3 ganger, og hver gang reflukseres i 1,5 timer.

(2) Enzymekstraksjonsmetode Wang Hui et al.s eksperimenter viste at utbyttet av totale flavonoider økte betydelig etter at ginkgo-bladråmaterialene ble forbehandlet med cellulase og ekstrahert, og utbyttet kunne nå 2,01 %.

(3) Ultralydekstraksjonsmetode Etter ultralydbehandling av ginkgoblader har cellemembranen blitt brutt, og bevegelsen av bladpartiklene har blitt akselerert, noe som fremmer oppløsningen av aktive ingredienser. Derfor har ultralydekstraksjon av flavonoider store fordeler. De eksperimentelle resultatene oppnådd av Liu Jingzhi et al. viser at prosessbetingelsene for ultralydekstraksjon er: ultralydfrekvens 40 kHz, ultralydbehandlingstid 55 min, temperatur 35 °C og henstand i 3 timer. På dette tidspunktet er ekstraksjonsraten 81,9 %.

Søknad

Flavonoidene i Ginkgo-blader har antioksidantegenskaper og kan tilsettes oljer og bakverk som antioksidanter. De totale flavonoidene er for det meste gule og har bred løselighet, både vannløselige og fettløselige, slik at de totale flavonoidene kan brukes til fargestoffeffekt. Ginkgo biloba bearbeides til ultrafint pulver og tilsettes mat. Ginkgo-blader pulveriseres ultrafint og tilsettes kaker, kjeks, nudler, godteri og iskrem med en hastighet på 5 % til 10 % for å bearbeide dem til ginkgo-bladmat med helseeffekter.
Ginkgobladekstrakt brukes som et tilsetningsstoff i mat i Canada og er godkjent som reseptfritt legemiddel i Tyskland og Frankrike. Ginkgoblad er inkludert i United States Pharmacopoeia (24. utgave) og kan brukes som kosttilskudd i USA.

Farmakologiske effekter

1. Effekt på det kardiovaskulære systemet
(1) Ginkgo-bladekstrakt kan hemme aktiviteten til angiotensin-konverterende enzym (ACE) i normalt humant serum, og dermed hemme sammentrekningen av arterioler, utvide blodårene og øke blodstrømmen.
(2) Ginkgo-bladekstrakt kan forhindre en hjertenedgang hos hannrotter forårsaket av intravenøs injeksjon av bupivakain, hemme koronararteriekontraksjon hos mennesker og griser forårsaket av hypoksi, og eliminere PAF (platelet-activating factor) som forårsaker arytmi hos hunder. Det kan hemme hjertedysfunksjon forårsaket av hjerteallergier hos isolerte marsvin.
(3) Ginkgo-bladekstrakt kan utvide de cerebrale blodårene hos bedøvede katter og hunder betydelig, øke cerebral blodstrøm og redusere cerebral vaskulær motstand. Ginkgo-bladekstrakt kan forhindre økningen i mesenterisk mikrovaskulær diameter forårsaket av intravenøs endotoksin. I hunde-endotoksinmodellen hemmer Ginkgo biloba-ekstrakt hemodynamiske endringer; i sau-lungemodellen hemmer Ginkgo biloba-ekstrakt hypertensjon og lungeødem forårsaket av lymfestrømningsforstyrrelser forårsaket av endotoksin.
(4) Rotter ble intraperitonealt injisert med 5 ml/kg flavonoider fra ginkgoblader daglig. Etter 40 dager var serumtriglyseridinnholdet betydelig redusert. Ginkgo biloba-ekstrakt (20 mg/kg per dag) ble administrert oralt til kaniner som fikk et normalt og hyperkolesterolemisk kosthold. Etter én måned var nivåene av hyperesterifisert kolesterol i plasma og aorta hos kaninene som fikk et aterogent kosthold betydelig redusert. Imidlertid forble nivåene av fritt kolesterol uendret.
(5) Ginkgo-terpenlakton er en svært spesifikk PAF-reseptorblokker. Ginkgo-bladekstrakt eller ginkgo-terpenlakton kan hemme blodplateaktiverende faktor (PAF) og cyklooksygenase eller lipoksygenase. Ginkgo-bladekstrakt ble godt tolerert og motvirket blodplateaggregering forårsaket av PAF, men påvirket ikke aggregering forårsaket av ADP.

2. Effekt på sentralnervesystemet
(1) Ginkgo-bladekstrakt påvirker det endokrine systemet og samspillet mellom immunsystemet og sentralnervesystemet ved å hemme virkningen av PAF. Det kan fremme hjernesirkulasjonens metabolisme og forbedre hukommelsesfunksjonen.
(2) Ginkgo-terpenlaktoner har antidepressive effekter, og deres antidepressive effekter er relatert til det sentrale monoaminerge nervesystemet.
(3) I tillegg til at ginkgo-bladekstrakt kan forbedre hukommelsessvekkelsen forårsaket av NaNO2 betydelig, kan den antihypoksiske effekten være relatert til økningen i cerebral blodstrøm og forbedringen av hjernens energimetabolisme under hypoksi.
(4) Ginkgo-bladekstrakt forbedrer hjerneforstyrrelser hos gerbiler forårsaket av ligering og resirkulering av begge halspulsårene betraktelig, og forhindrer hjerneskade hos gerbiler forårsaket av iskemi og lungebetennelse; forbedrer funksjonen hos hunder etter multifokal hjerneiskemi. Tidlig neuronal gjenoppretting og reduksjon av neuronal skade etter iskemi i hippocampus i gerbilhjernen; reduserer tapet av ATP, AMP, kreatin og kreatinfosfat i den iskemiske hjernen hos blandingshunder betraktelig. Ginkgo biloba-lakton B er nyttig i klinisk behandling av hjerneslag.

3. Effekt på fordøyelsessystemet
(1) Ginkgo-bladekstrakt kan forbedre magesår og tarmsår hos mus forårsaket av PAF og endotoksin betydelig, og kan delvis hemme mageskader forårsaket av etanol.
(2) Hos mus med levercirrose forårsaket av gallegangsligering reduserte intravenøs injeksjon av ginkgobladekstrakt levervenetrykket, hjerteindeksen, blodstrømmen i portvenegrenene og forbedret systemisk vaskulær toleranse betydelig sammenlignet med placebo. Dette viser at ginkgobladekstrakt har en potensiell terapeutisk effekt på levercirrose. Det kan blokkere dannelsen av oksygenfrie radikaler ved akutt pankreatitt hos mus forårsaket av kolecystokinin. Ginkgo terpenlakton B kan spille en rolle i behandlingen av akutt pankreatitt.

4. Effekt på luftveiene
(1) Etanolekstraktet av Ginkgo biloba har en direkte avslappende effekt på glatt muskulatur i luftrøret og kan lindre de krampaktige effektene av histaminfosfat og acetylkolin på den isolerte luftrøret hos marsvin, og forhindre histamininduserte astmaanfall hos marsvin.
(2) Intravenøs injeksjon av Ginkgo-bladekstrakt kan hemme bronkokonstriksjon og hyperresponsivitet hos mus indusert av PAF og ovalbumin, og forhindre bronkokonstriksjon forårsaket av antigener, men påvirker ikke bronkial hyperresponsivitet forårsaket av indometacin.
(3) Inhalasjon av aerosolisert ginkgo-bladekstrakt hemmer ikke bare bronkokonstriksjon, men hemmer også reduksjonen av hvite blodlegemer og eosinofiler forårsaket av PAF. Ginkgo-bladekstrakt er av stor betydning for å hemme og behandle bronkial hyperresponsivitet.

5. Antialdringseffekt
Ginkgobiflavonoider, isoginkgobiflavonoider, ginkgo biloba og quercetin i ginkgoblader hemmer alle lipidperoksidasjon, spesielt siden quercetin har sterkere hemmende aktivitet. Eksperimenter ble utført på rotter, og det ble funnet at vann-ekstraherte totale flavonoider fra ginkgoblader (0,95 mg/ml) kunne redusere lipidperoksidasjon betydelig, og syre-ekstraherte totale flavonoider fra ginkgoblader (1,9 mg/ml) kunne øke serumkobber- og sink-SOD-aktiviteten og redusere effekten av blodviskositet samtidig som den reduserer SGPT-aktiviteten.

7. Rolle i transplantatavstøtning og andre immunreaksjoner
Ginkgo-bladekstrakt kan forlenge overlevelsestiden til hudtransplantater, heterotopiske hjertexenografter og ortotopiske leverxenografter. Ginkgo-bladekstrakt kan hemme kroppens naturlige drepercelleaktivitet mot KC526-målceller, og kan også forhindre den naturlige drepercelleaktiviteten forårsaket av interferon.

8. Antitumoreffekt
Råekstraktet av de grønne bladene til Ginkgo biloba, den fettløselige delen, kan hemme Epstein-Barr-viruset. Heptadecensalisylsyre og bilobetin har sterk hemmende aktivitet; de totale flavonoidene i Ginkgo kan øke thymusvekten hos tumorbærende mus og SOD-aktivitetsnivåene, og dermed mobilisere kroppens iboende antitumorevne; quercetin og myricetin kan hemme forekomsten av kreftfremkallende stoffer.

Merknader og kontraindikasjoner

Bivirkninger av ginkgo-bladekstrakt: Av og til mage-tarmproblemer, som anoreksi, kvalme, forstoppelse, løs avføring, oppblåst mage, osv.; det kan også være økt hjertefrekvens, tretthet, osv., men disse påvirker ikke behandlingen. Etter langvarig oral administrering bør relevante indikatorer på blodreologi gjennomgås regelmessig. Hvis du har mage-tarmsymptomer, kan du ta det etter måltider i stedet.

Legemiddelinteraksjoner

Dette produktet har en synergistisk effekt når det brukes i kombinasjon med andre blodviskositetssenkende legemidler, som natriumalginatdiester, acetat, etc., noe som kan forbedre effekten.

Utviklingstrend

Ginkgo-blader inneholder en liten mengde proantocyanidiner og urushiolsyrer, som fortsatt er giftige for menneskekroppen. Når ginkgo-blader brukes som råmateriale for å bearbeide mat, kreves det spesiell behandling for å redusere innholdet av proantocyanidiner og urushiolsyrer. Innenfor det nåværende doseringsområdet er det imidlertid ingen akutt eller kronisk toksisitet og ingen teratogene effekter. Helsedepartementet godkjente Ginkgo biloba-ekstrakt som et nytt mattilsetningsstoff i 1992. I de senere år har Ginkgo biloba totale flavonoider blitt mye brukt i næringsmiddelindustrien, og forskning og utvikling av Ginkgo biloba har brede muligheter.